เมนูนำทาง
ยาแก้อักเสบชนิดไม่ใช่สเตอรอยด์
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAID) มีกลไกการออกฤทธิ์โดยยับยั้งการเปลี่ยน arachidonic acid ไปเป็น cyclic endoperoxides (PGG2 และ PGH2) โดยยับยั้งเอนไซม์ cyclooxygenase เป็นผลทำให้การสร้าง prostaglandins ทุกชนิดน้อยลง เช่น PGE2, prostacyclin, thromboxane A2 เป็นต้น ซึ่งยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 ก็มีกลไกการออกฤทธิ์โดยยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandins ซึ่งเป็นสารสื่อการอักเสบ (chemical mediators) ที่สำคัญชนิดหนึ่งที่ทำให้เกิดความเจ็บปวด การบวม อาการไข้ ร่วมกับสารสื่อการอักเสบชนิดอื่นๆ ซึ่งได้แก่ kinin, histamine, lymphokines, neuropeptide, leukotrienes, platelet activating factor (PAF) ผลิตภัณฑ์จากการทำลายเซลล์ เช่น oxygen free radical superoxide anion เป็นต้น โดยยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 ออกฤทธิ์โดยยับยั้งเอนไซม์ cox-2 (cyclooxygenase II) มากกว่า cox-1 (cyclooxygenase I) เอนไซม์ cox-2 เป็นเอนไซม์ที่จะพบเมื่อเกิดการอักเสบ พบได้ที่สมอง ลำไส้ และมดลูก ทำให้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 มีผลต่อกระเพาะอาหาร และไตน้อยกว่ายาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งไม่จำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox ซึ่งยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์รุ่นดั้งเดิมซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งทั้งเอนไซม์ cox-1 และ cox-2
นอกจากยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 จะมีผลต่อกระเพาะอาหารต่ำแล้วยังมีค่าครึ่งชีวิตยาว ทำให้รับประทานยาน้อยครั้งลง จึงได้รับความร่วมมือในการรักษาจากผู้ป่วยเพิ่มขึ้น ยากลุ่มนี้เหมาะที่จะใช้กับผู้ป่วยสูงอายุ แต่ต้องระวังในผู้ที่ที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 ใช้ระงับการอักเสบ (anti-inflammation) ของเอ็น กล้ามเนื้อ และกระดูก บรรเทาอาการปวด(analgesic) และลดไข้(antipyretic)ได้จึงมักนำมาใช้ในการักษาในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรคข้อเสื่อม, โรคข้อกระดูกสันหลังอักเสบชนิดติดยึด, เก๊าต์อักเสบเฉียบพลัน และ musculoskeletal syndrome เป็นต้น ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้ที่ใช้ในประเทศไทยได้แก่ ซีลีคอกซิบ, อิทอริค็อกสิบ, พารีโคซิบ, ลูมิราคอซิบ, นาบูมีโทน, มีลอกซิแคม และ นีเมซูไลด์
ชื่อสามัญ | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ชื่อการค้า | Celebrex | Arcoxia | Prexige | Dynastat | Reliflex, Relafen, Aflex, Bumetone, Ensaid, Nabone, Naflex, Nametone | Mobic, Mobicox, Melobic, Melcam, Melox | Nidol, Emdon, Neptide, Nilid E, Nimil, Nimind CT, Nimlide, Nimo, Nimulid | |
แคปซูล | เม็ด | เม็ดเคลือบฟิล์ม | ฉีด | เม็ด | เม็ด, ฉีด | เม็ด, ซอง, ยาน้ำแขวนตะกอน | ||
ขนาด และการบริหารยา | 60,90,120 mg วันละครั้ง(ตามความรุนแรงของโรค ) | โรคข้อเสื่อม: 100 mg วันละครั้ง
| 40 mg/vial ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ หรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
| 1,000 mg/วัน (มากสุด 1.5 กรัม) x ก่อนนอน | 7.5-15 mg/วัน | เม็ด, ซอง: 100-200 mg วันละสองครั้ง | ||
ความปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์ | C, C, D | ไม่มีข้อมูลยืนยัน | ไม่มีข้อมูลยืนยัน | ไม่มีข้อมูลยืนยัน | C, C, D | C, C, D | X | |
ปวดศีรษะ, ท้องอืด, อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, ปลายมือ ปลายเท้าบวม, นอนไม่หลับ, คลื่นไส้, วิงเวียน, ผื่นผิวหนัง, ปวดท้อง, ปวดหลัง | อาการคล้ายโรคหวัด, ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน(เช่น หลอดลมอักเสบ), ปวดศีรษะ, วิงเวียน, ปวดท้อง, อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, คลื่นไส้อาเจียน, ท้องอืด, อ่อนเพลีย, บวมน้ำ | ความดันโลหิตสูง/ต่ำ, ปวดหลัง, นอนไม่หลับ, ปลายมือ ปลายเท้าบวม, อาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, ค่าครีเอตินินสูงขึ้น, ต่อมทอนซิลอักเสบ, โพแทสเซียมในเลือดต่ำ, คัน, ปัสสาวะน้อยผิดปกติ | อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, ปวดท้อง, ปวดแสบยอดอก, คลื่นไส้อาเจียน, วิงเวียน, ปวดศีรษะ, อ่อนเพลีย, นอนไม่หลับ | ปวดแสบยอดอก, คลื่นไส้, ปวดกระเพาะอาหาร, ผื่นขึ้น, ปวดศีรษะ, วิงเวียน, ครึ่งหลับครึ่งตื่น, ปัสสาวะน้อยผิดปกติ, บวมน้ำ, มีจุดแดงตามตัว จ้ำตามผิวหนัง, เกล็ดเลือดต่ำ, มีอาการแพ้อย่างรุนแรง | ||||
ค่าครึ่งชีวิต(ชั่วโมง) | 11 | 22 | 3-6 | - | > 24 | - | - | |
หมายเหตุ | เป็นอนุพันธ์ของกลุ่มซัลฟา ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร และระดับยาในเลือดสูงสุดภายหลังการรับประทานยา 2-4 ชั่วโมง | เป็นรุ่นที่สองของชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับ cox-2 ถูกเมตาบอไลท์โดย CYP 3A4 และถูกขับออกทางปัสสาวะ | มีสูตรโครงสร้างคล้ายไดโคลฟีแนค ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร ระดับยาในเลือดสูงสุดภายหลังการรับประทานยา 1-3 ชั่วโมง ถูกเมตาบอไลท์โดย CYP 2C9 ถูกขับออกทางปัสสาวะ และอุจจาระ | - | เป็น prodrug มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ cox อย่างอ่อน แต่เมื่อเข้าสู่ร่างกายจะเปลี่ยนเป็น 6-MNA ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ cox ได้แรง | เป็นยาในกลุ่มอ๊อกซิแคม | เป็นอนุพันธ์ของกลุ่มซัลฟา |
หมายเหตุ: การอ่านความปลอดภัยในหญิงตั้งครรภ์ เช่น C, C, D
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ชนิดออกฤทธิ์ยับยั้งจำเพาะเจาะจงกับเอนไซม์ cox-2 ที่ถูกถอนออกจากตลาด ได้แก่ Rofecoxib, Valdecoxib ถูกถอนออกจากตลาด เนื่องจากพบว่ามีความเสี่ยงต่อการเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ต่อหัวใจได้
เมนูนำทาง
ยาแก้อักเสบชนิดไม่ใช่สเตอรอยด์ใกล้เคียง
แหล่งที่มา
WikiPedia: ยาแก้อักเสบชนิดไม่ใช่สเตอรอยด์